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利伐沙班合成

发布时间:2018-09-21 18:07:33作者:弓长来源:医药经济报

利伐沙班是近年上市的新一代口服抗凝血药物,临床具有十分重要的意义,上市后市场销售不断走高。目前,利伐沙班的合成方法有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,苏州汇和药业有限公司的李勇刚等人经过深入研究,对利伐沙班的生产工艺进行研究和改进,提出一条新工艺,申请了中国发明专利“一种利伐沙班的制备方法”,专利号CN106008491A。

该专利包括以下步骤:首先将(s)-5-氨甲基-2-噁唑烷酮溶于卤代烃中,然后加入碱,搅拌均匀,再加入5-氯-2-酰氯噻吩进行缩合反应,经过后处理,得到中间体5-氯-N-[((5S)-2-氧代-1,3-恶唑啉-5-基)甲基]噻吩-2-甲酰胺。最后取中间体和4-(4-溴苯基)吗啉-3-酮,加入溶剂和催化剂反应制备,得到最终产品利伐沙班。该发明提供制备方法所采用的原料和溶剂廉价易得,反应步骤短,经济性好,反应条件温和,产品分离容易且纯度高、收率高,三废少,污染小,有利于产业化生产。

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