发布时间:2018-09-21 14:43:21作者:张伦来源:医药经济报
阿戈美拉汀(agomelatine)具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟等作用,不良反应较少,临床主要用于治疗成人抑郁症。
目前,阿戈美拉汀的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,山东明仁福瑞达制药股份有限公司山东省骨科疼痛类药物工程研究中心的杨传伟等人经过深入研究,对阿戈美拉汀的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。
新工艺以(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈为起始原料,先后经过氧化反应、还原反应和乙酰化反应等步骤,合成出抗抑郁药阿戈美拉汀。该工艺总收率约为71%,纯度达到99.94%,其结构经过1 H NMR,13 C NMR,IR,HR-MS(ESI)和元素分析确证,适合工业化生产。
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