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“不老传奇”紫杉醇

发布时间:2018-09-19 18:58:30作者:Nicolas(科睿唯安)来源:医药经济报

2月12日,石药集团公告称其注射用紫杉醇(白蛋白结合型)获CFDA批准上市,石药集团终成国内白蛋白紫杉醇的首仿厂家。一时间,紫杉醇再度成为业内关注的焦点。

紫杉醇为红豆杉中提取的天然产物,通过作用于微管蛋白抑制肿瘤细胞有丝分裂,为紫杉烷类的典型代表。理论上讲,其独特的作用机制决定了该药几乎适应于所有实体瘤,也正是这一特质吸引了无数科学家对紫杉醇的垂青。

从1967年紫杉醇首次被发现,到替尼、单抗以及免疫治疗漫天飞舞的今天,围绕紫杉醇的研发从未停止,而且愈演愈烈。

据Clarivate Analytics Cortellis统计,全球范围内处于活跃状态的紫杉醇药物共80个,其中上市7个,注册阶段1个,Ⅲ期临床4个,Ⅱ期临床7个,Ⅰ期临床6个,处于Discovery阶段的有55个。

一个已经拥有50年历史的药物,还能让全球科学家如此痴迷,紫杉醇绝对配得上肿瘤界的“不老传奇”。

其中,Taxol为全球第一个上市的紫杉醇制剂,1992年12月首次登陆美国市场。经过BMS近10年努力,其适应症不断由二线向一线拓展。目前,Taxol为晚期卵巢癌、NSCLC、Her2阳性转移性乳腺癌的一线用药。

力扑素是针对Taxol的临床缺陷而成功开发上市的全球第一个紫杉醇新型制剂,它是全球第一个也是目前唯一一个获批的紫杉醇脂质体。原研公司为绿叶制药,为我国具有完全独立自主知识产权的本土品牌,2003年1月获批在中国上市。目前获批的适应症为:卵巢癌一线治疗、NSCLC一线(顺铂联用)治疗、乳腺癌二线治疗。

Abraxane为全球唯一一个上市的白蛋白结合型紫杉醇纳米粒,最早于2005年2月登陆美国市场,其广泛的适应症及较低的不良反应铸就了紫杉醇的另一个辉煌。目前获批的适应症为:转移性乳腺癌二线治疗、NSCLC一线(卡铂联用)治疗、晚期胰腺癌一线(与吉西他滨联用)治疗。

Cynviloq原研公司为韩国Samyang,2007年1月在韩国上市,用于乳腺癌及NSCLC。该制剂为全球第一个上市的紫杉醇胶束。除韩国外,Cynviloq已经在印度、菲律宾、越南、印度尼西亚等亚洲国家上市。Cynviloq最值得关注的亮点是:更高的耐受剂量,以及所采用的化学高分子材料可降低微生物及免疫风险。

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