编辑说：目前全球已上市的抗HIV病毒药物共有30多个品种，类别包括核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂、整合酶抑制剂和CCR5受体抑制剂。

目前全球已上市的抗HIV病毒药物共有30多个品种,类别包括核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂、整合酶抑制剂和CCR5受体抑制剂。基于控制艾滋病毒增殖以及提高依从性方面的优势,鸡尾酒式联合用药是目前抗艾滋病的主要疗法,也是抗艾药物研发的重点对象。

针对新药开发,包括吉利德、葛兰素史克、百时美施贵宝、强生、默沙东在内的很多制药巨头、生物技术公司都在致力于艾滋病领域新产品的研发,以进一步降低毒副作用延长疗效,为HIV治疗提供更多更好的选择。

★核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)

核苷类为最早发现的HIVRT抑制药,也是临床应用种类最多的一类,通过阻断HIV复制自身需要的逆转录酶而发挥作用。

目前已批准的NRTIs包括:齐多夫定(AZT)、拉米夫定(3TC)、去羟肌苷(ddI)、扎西他滨(ddC)、司他夫定(d4T)、阿巴卡韦(abacavir)、替诺福韦(TDF)、恩曲他滨(FTC)。

★非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)

NNRTIs类药物通过非竞争性与HIV1反转录酶结合,阻碍病毒复制,从而产生抗病毒作用。这类药物主要由肝脏和肠壁的细胞色素酶P450酶系生物转化,因此,NNRTIs与其他药物合用时易产生药物相互作用。

目前已批准的NNRTIs包括:奈韦拉平(NVP)、依法韦伦(EFV)、依曲韦林(ETV)、利匹韦林(RPV)。

★蛋白酶抑制剂(PIs)

PIs通过作用于HIV的蛋白酶来发挥药理作用,阻断蛋白水解,从而无法形成成熟的感染性病毒粒子。

目前已批准的PIs包括:安普那韦(APV)、奈非那韦(NFV)、替拉那韦(TPV)、茚地那韦(IDV)、沙奎那韦(SQV)、利托那韦(RTV)、洛匹那韦(LPV/r)、fosamprenavir(FOS-APV)、达芦那韦(DRV)。

★整合酶抑制剂(InSTIs)

整合酶抑制剂是指抑制整合酶的药物,即抑制逆转录病毒复制过程,阻断催化病毒DNA与宿主染色体DNA的整合。

目前已批准上市的InSTIs包括:拉替拉韦(RAL)、埃替拉韦(EVG)、度鲁特韦(DTG)。

★融合酶抑制剂(FIs)

融合酶抑制剂干扰HIV病毒对人细胞的结合、融合和进入。通过阻止HIV病毒复制周期中的这一步骤,这类药物可以减缓从HIV感染到发展成艾滋病的进展。

目前已批准上市的FIs仅有恩夫韦肽(Fuzeon)。

★CCR5抑制剂(maraviroc)

CCR5抑制剂是拮抗CCR5受体的一类小分子,C-C基序趋化因子受体CCR5参与了HIV进入细胞的过程,因此该受体的拮抗剂在治疗HIV感染中具有前者的应用价值。

目前已批准上市的CCR5抑制剂仅有马拉韦罗(MVC)。

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