编辑说：近年来，在糖尿病治疗领域具有全新作用机制的SGLT-2抑制剂受到众多企业的青睐。这类新药主要作用于体内的SGLT-2转运蛋白，防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收，从而有效抑制血糖水平，这一治疗手段不依赖胰岛素。

近年来,在糖尿病治疗领域具有全新作用机制的SGLT-2抑制剂受到众多企业的青睐。这类新药主要作用于体内的SGLT-2转运蛋白,防止已滤过的葡萄糖在肾脏内重吸收,从而有效抑制血糖水平,这一治疗手段不依赖胰岛素。

全球畅销的SGLT-2抑制剂主要有卡格列净、达格列净、恩格列净。2016年,卡格列净销售额接近15亿美元,达格列净销售额也接近10亿美元。2017年,我国已批准进口3个SGLT-2抑制剂药物上市,分别是百时美施贵宝的达格列净(安达唐)、勃林格殷格翰的恩格列净(欧唐静)、西安杨森的卡格列净(怡可安)。

下面对已进口我国的3个SGLT-2抑制剂作简要分析。

达格列净:去年3月进入中国,申报企业20多家

达格列净由百时美施贵宝研发,后将全球销售权转让给阿斯利康。该药为全球第一个上市的SGLT-2抑制剂,商品名为“Forxiga”。2012年11月12日,达格列净首先在欧盟上市;2014年1月8日,达格列净在美国获批。目前,达格列净已在全球80多个国家和地区上市,拥有超过130万2型糖尿病患者的临床使用经验,具有良好的安全性。

据全球畅销药数据统计,2015年达格列净销售额为5.3亿美元, 2016年为9.07亿美元,较同期增长70.2%,2017年前三季度销售额为7.42亿美元。2017年第三季度,达格列净以2.85亿美元的全球销售额超过卡格列净。

2017年3月10日,阿斯利康的达格列净在中国上市,商品名为“安达唐”,成为在我国上市的首个SGLT-2抑制剂。据国内样本医院数据统计,2017年前三季度,阿斯利康的达格列净已有销售数据,但市场份额不大,正处于市场导入期。

经检索药审中心数据,除阿斯利康的达格列净(安达唐)上市以外,目前国内申报达格列净的企业有20多家:阿斯利康申报达格列净二甲双胍缓释片;本土企业有江苏豪森药业、北京万生药业、山东罗欣药业、浙江海正药业等众多企业申报达格列净片。

恩格列净:销售额节节高,国内申报火热

恩格列净由勃林格殷格翰研制开发,2014年5月22日获欧盟批准,2014年8月1日获FDA批准,由勃林格殷格翰与礼来合作开发并生产销售。

2016年12月2日,FDA批准恩格列净增加一项新的适应症,即用于同时患有心血管疾病的2型糖尿病患者降低心血管死亡风险,这是首个获批该适应症的SGLT2抑制剂类药物。2017年1月,欧盟委员会也批准了恩格列净在说明书中标明具有控制血糖与降低心血管死亡风险的双重效用。

据全球畅销药数据统计, 2015年恩格列净销售额为1.20亿美元, 2016年销售额为2.02亿美元,较同期增长68.3%,2017年前三季度销售额为3.04亿美元。目前该产品已在全球80多个国家上市,已取得了不错的销售业绩,增长势头极其迅猛。勃林格殷格翰/礼来还计划开发恩格列净用于心衰患者的适应症。

2017年9月20日,勃林格殷格翰恩格列净在中国上市,商品名为“欧唐静”,为国内第二个上市的SGLT2抑制剂。该药可单药、联合二甲双胍或联合二甲双胍和磺脲类药物,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。自从优先审评制度2016年正式落地后,一大波进口新药加速在中国上市。虽然恩格列净并未列入优先审评,但上市速度相比之前已经明显加快。恩格列净2016年5月16日申报生产,历时16个月便获得批准。

经检索药审中心数据,国内申报恩格列净片的企业已达30多家,主要有四川科伦药物研究院、正大天晴药业集团、江苏奥赛康药业、山东益康药业等众多企业,国内企业全部申报的是卡格列净片。勃林格殷格翰除已获批恩格列净片上市以外,还在申报复方恩格列净二甲双胍片。

卡格列净:新适应症优先审评,销售再添羽翼

卡格列净由日本田边三菱研制开发, 2013年3月29日获美国FDA批准上市,商品名为“Invokana”,成为首个在美国上市的SGLT2抑制剂。2013年11月15日获欧洲EMA的上市批准,2014年7月14日获日本PMDA批准。强生旗下的杨森制药于2012年获得美国和欧盟地区卡格列净的销售授权;日本地区由田边三菱生产销售,由第一三共株式会社共同推广。

2017年,卡格列净的CANVAS研究结果显示,该产品可以显著降低受试者心血管事件发生率,为卡格列净扭转不利市场局面提供了新动力。

据全球畅销药数据统计,2014年达格列净销售额为5.86亿美元, 2015年销售额为13.8亿美元, 2016年销售额为14.07亿美元,较同期增长7.6%,2017年前三季度销售额为8.24亿美元。作为美国首个SGLT-2抑制剂,上市不足4年便在2016年创下了近15亿美元的市场份额。目前全球仿制药企业已有10多家。

2017年9月29日,西安杨森的卡格列净在中国上市,商品名为“怡可安”,为国内第三个SGLT2抑制剂,同时也意味着糖尿病治疗领域又一重磅产品杀入国内市场。2017年9月26日,卡格列净的儿童临床试验申请被CDE纳入优先审评。

经检索药审中心数据,除西安杨森的卡格列净(怡可安)上市以外,国内申报卡格列净片的企业已有30多家,主要有江苏豪森药业、四川科伦药物研究院、扬子江药业集团四川海蓉药业、正大天晴药业集团、山东罗欣药业、齐鲁制药等,国内企业申报的均是卡格列净片。

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