盐酸左米那普仑（Milnacipran Hydrochloride）为米那普伦的左旋异构体，米那普伦是一种新型抗抑郁药，能同等能力地抑制5-HT和NE的再摄取。盐酸左米那普仑的药效比米那普伦更强，副作用更小。

目前，盐酸左米那普仑的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不适合工业化生产。前不久，河北科技大学化学与制药工程学院的李晓渊等人经过深入研究，对盐酸左米那普仑的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，并撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。

新工艺以苯乙腈为起始原料，首先在氨基钠作用下与（R）-环氧氯丙烷进行反应后，再经过水解反应、分子内环合反应，得到（1S,5R）-1-苯基-3-氧杂二环[3,1,0]己烷-2-酮，然后在三氯化铝作用下与二乙胺反应，得到（1S,2R）-N,N-二乙基-2-羟甲基-1-苯基环丙烷-1-甲酰胺，再经过氯代反应、盖布瑞尔反应、氨解反应等，最后与盐酸进行成盐反应，最终得到盐酸左米那普仑。该路线的总收率约为25.5%（以苯乙腈计）。该工艺条件温和、操作简便，适合工业化生产。

此内容为《医药经济报》融媒体平台原创。未经《医药经济报》授权，不得以任何方式加以使用， 包括转载、摘编、复制或建立镜像。如需获得授权请事前主动联系：020-37886610或020-37886753；yyjjb@21cn.com。